Fisikokimia Terkait Parameter Obat Pada Koefisein Partisi
Nama : Indis Hilwa Rohmahdana
Nim : G1E121057
Kelas : A
Link Video Youtube : https://youtu.be/nxg5a-msIVM
Pada video kali ini saya membahas mengenai Koefisien Partisi yang dimana dalam penentuan nilai koefisien partisi suatu senyawa obat sangatlah penting untuk mengetahui cara kerja serta akumulasi obat tersebut ketika masuk kedalam tubuh. Semakin tinggi nilai koefisien partisi maka senyawa tersebut semakin mudah larut dalam lemak (lipofil) dan akan mudah menembus membran lipid. Namun jika semakin rendah nilai koefisien partisi maka senyawa tersebut semakin larut dalam air (hidrofil) dan akan mudah diekskresikan melalui ginjal. Untuk dapat mengetahui lebih lanjut mengenai materi Koefisien Partisi, teman-teman dapat melihat video yang berada di bawah ini. Terimakasih.
dari video tersebut dapat kita ketahui bersama kalau Pada pengujian lipofilitas, senyawa 99m Tc kuersetin diuji dengan cara melarutkannya dalam pelarut organik seperti kloroform atau oktan-1-ol, kemudian dicampur dengan larutan akuades atau larutan penyangga dan dicampur secara intensif. Setelah itu, campuran tersebut dibiarkan selama beberapa waktu hingga terbentuk dua lapisan yang terpisah, yaitu lapisan organik dan lapisan akuades/penyangga. Kemudian, konsentrasi senyawa 99m Tc kuersetin pada masing-masing lapisan diukur dan dibandingkan.
BalasHapusApakah pengujian lipofilitas pada senyawa 99m Tc kuersetin dapat memberikan informasi yang cukup untuk memprediksi efek farmakologis dan toksisitas senyawa tersebut pada manusia? Apakah perlu dilakukan pengujian lain untuk memvalidasi hasil pengujian lipofilitas ini? bagaimana solusi atau terobosan yang diharapkan?
Pengujian lipofilitas pada senyawa 99m Tc kuersetin tidak dapat memberikan informasi yang cukup untuk memprediksi efek farmakologis dan toksisitas senyawa tersebut pada manusia secara keseluruhan. Pengujian lipofilitas hanya memberikan informasi mengenai kemampuan senyawa untuk melintasi membran sel dan menembus jaringan lipidik di dalam tubuh manusia.
HapusUntuk memprediksi efek farmakologis dan toksisitas senyawa pada manusia, perlu dilakukan pengujian farmakologi dan toksikologi yang lebih lengkap dan komprehensif. Pengujian farmakologi dan toksikologi biasanya dilakukan dengan cara uji praklinik pada hewan dan uji klinis pada manusia.
Uji praklinik pada hewan dilakukan untuk mempelajari efek farmakologis dan toksisitas senyawa pada berbagai organ dan sistem tubuh hewan, serta dosis yang aman dan efektif. Uji klinis pada manusia dilakukan untuk mempelajari efek farmakologis dan toksisitas senyawa pada manusia, serta efektivitas dan keamanan penggunaannya dalam aplikasi medis.
Solusi atau terobosan yang diharapkan adalah pengembangan teknologi dan metodologi pengujian yang lebih cepat, akurat, dan efektif untuk mempelajari efek farmakologis dan toksisitas senyawa pada manusia. Salah satu teknologi yang sedang berkembang adalah penggunaan teknologi in silico dan teknologi virtual screening, yang memungkinkan dilakukannya simulasi pengujian farmakologi dan toksikologi secara komputerisasi dengan menggunakan data dan model matematika.
Dengan pengembangan teknologi dan metodologi pengujian yang lebih baik, diharapkan dapat diperoleh informasi yang lebih lengkap dan akurat mengenai efek farmakologis dan toksisitas senyawa, sehingga dapat membantu dalam pengembangan senyawa radiofarmaka yang lebih aman dan efektif untuk aplikasi medis.
bagaimana hubungan lipofilitas itu bisa dijadikan parameter valid jika tidak dapat memberikan informasi yang cukup untuk memprediksi efek farmakologis dan toksisitas senyawa tersebut pada manusia secara keseluruhan?
HapusLipofilitas merupakan salah satu parameter farmakokinetik yang penting dalam pengembangan senyawa obat, termasuk senyawa radiofarmaka. Parameter ini menunjukkan kemampuan senyawa untuk melintasi membran sel dan menembus jaringan lipidik di dalam tubuh manusia, yang dapat mempengaruhi distribusi, metabolisme, dan eliminasi senyawa dari tubuh.
HapusMeskipun pengujian lipofilitas tidak dapat memberikan informasi yang cukup untuk memprediksi efek farmakologis dan toksisitas senyawa pada manusia secara keseluruhan, parameter ini tetap penting untuk diketahui dalam pengembangan senyawa radiofarmaka. Hal ini karena parameter lipofilitas dapat mempengaruhi biodistribusi senyawa dalam tubuh, termasuk dalam organ dan jaringan yang menjadi target aplikasi medisnya.
Selain itu, pengujian lipofilitas juga dapat memberikan indikasi awal mengenai kemampuan senyawa untuk melewati membran sel dan menembus jaringan lipidik, sehingga dapat membantu dalam seleksi dan optimasi senyawa radiofarmaka yang lebih potensial sebagai kandidat obat.
Namun demikian, parameter lipofilitas tidak dapat menjadi satu-satunya parameter yang digunakan dalam pengembangan senyawa radiofarmaka. Parameter lain seperti efek farmakologis, toksisitas, stabilitas, dan bioavailabilitas juga perlu dipertimbangkan dengan seksama dalam pengembangan senyawa obat yang aman dan efektif untuk aplikasi medis. Oleh karena itu, pengujian lain perlu dilakukan untuk memvalidasi hasil pengujian lipofilitas dan mendapatkan informasi yang lebih lengkap mengenai efek farmakologis dan toksisitas senyawa pada manusia secara keseluruhan.
jadi esimpulannya, pengujian lipofilitas pada senyawa radiofarmaka seperti 99m Tc kuersetin adalah penting dalam pengembangan senyawa obat karena parameter ini dapat mempengaruhi biodistribusi senyawa dalam tubuh dan membantu dalam seleksi dan optimasi senyawa yang lebih potensial sebagai kandidat obat. Namun, parameter lipofilitas tidak dapat menjadi satu-satunya parameter yang digunakan dalam pengembangan senyawa radiofarmaka. Parameter lain seperti efek farmakologis, toksisitas, stabilitas, dan bioavailabilitas juga perlu dipertimbangkan dengan seksama dalam pengembangan senyawa obat yang aman dan efektif untuk aplikasi medis. Oleh karena itu, pengujian lain perlu dilakukan untuk memvalidasi hasil pengujian lipofilitas dan mendapatkan informasi yang lebih lengkap mengenai efek farmakologis dan toksisitas senyawa pada manusia secara keseluruhan.
HapusBagaimana keakuratan dan validitas metode yang digunakan untuk menentukan nilai koefisien partisi suatu senyawa obat, dan apakah metode tersebut mempertimbangkan kondisi fisikokimia yang relevan seperti pH, suhu, dan komposisi matriks biologis yang relevan, serta apakah metode tersebut dapat memberikan informasi yang berguna dalam pengembangan obat?
BalasHapus